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已認(rèn)證
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國(guó)內(nèi)首個(gè)他達(dá)拉非新劑型獲批
——原料藥粒度成決定因素
一直以來,,他達(dá)拉非的藥物劑型只有口服片劑,由于他達(dá)拉非水溶性差,,生物利用度低,,為了達(dá)到同等效果,所需的原料藥量較多,,增加了成本,。因此開發(fā)新型制劑也成為了國(guó)內(nèi)藥品企業(yè)追逐的熱點(diǎn)。今年,,國(guó)內(nèi)首個(gè)他達(dá)拉非口溶膜新劑型獲批,,為患者提供了新選擇。
片劑藥物需要到達(dá)胃部崩解后,,經(jīng)過胃腸粘膜吸收,而口溶膜則可以在口腔中迅速溶解分散,,有效成分經(jīng)口腔粘膜吸收進(jìn)入血液循環(huán),,有效避免服用片劑對(duì)內(nèi)臟器官造成的損害,達(dá)到起效速度更快的效果,。
據(jù)國(guó)家藥監(jiān)局網(wǎng)站信息,,獲批的他達(dá)拉非口溶膜劑量分別為2.5mg/5mg/10mg,相對(duì)于片劑規(guī)格劑量5mg/10mg/20mg,,劑量減半,,說明口溶膜劑型的生物利用度更高。不僅如此,,低劑量用藥還能降低鼻塞,、頭暈頭痛、消化不良等不良反應(yīng),。
此藥物生物利用度的提高,,使用更小粒度的原料藥,增加原料藥的比表面積從而增加生物利用度是關(guān)鍵,。通常來說,,難溶性原料藥顆粒越小,越能改善藥物的吸收率和生物利 用度,。但與此同時(shí),,顆粒越小,比表面積增加,,顆粒的流動(dòng)性也越差,,對(duì)于片劑的生產(chǎn)難度加越大,,難以保證每個(gè)藥片中載藥量的一致性。而口溶膜是將原料藥加入到介質(zhì)中制成的,,這樣有利于藥物的混合,,有利于保證載藥量的一致性。
在原料藥微粉化過程中,,需要對(duì)原料藥的粒徑進(jìn)行準(zhǔn)確檢測(cè),。本文采用Bettersize2600激光粒度分析儀檢測(cè)三種不同微粉化的他達(dá)拉非原料藥,其粒度分布形態(tài)和數(shù)據(jù),,如圖1所示,。
圖1. 三種不同微粉化他達(dá)拉非原料藥的粒度分布形態(tài)及數(shù)據(jù)
從圖1看到,三種原料藥的粒度分布形態(tài)和數(shù)據(jù)有明顯的差異,,A,、B和C樣品的D97分別為11.45μm、14.32μm和35.34μm從粒度分布看,,A樣品小于1μm的細(xì)顆粒含量最多,,B樣品次之,C樣品最少,,說明A樣品的微粉化效果最好,,B和C樣品微粉化效果逐漸變差。
據(jù)研究,,原料藥在最大粒徑(D97)小于15μm,、中位粒徑(D50)小于2.5μm時(shí),效果較好,。由于采用更細(xì)的原料藥,,他達(dá)拉非口溶膜劑型具有吸收快、起效快,、服用簡(jiǎn)便等特點(diǎn),,成為一種獲得藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市的新劑型
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