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                                           國(guó)內(nèi)首個(gè)他達(dá)拉非新劑型獲批

                             ——原料藥粒度成決定因素
   一直以來,，他達(dá)拉非的藥物劑型只有口服片劑，由于他達(dá)拉非水溶性差,，生物利用度低,，為了達(dá)到同等效果，所需的原料藥量較多,，增加了成本,。因此開發(fā)新型制劑也成為了國(guó)內(nèi)藥品企業(yè)追逐的熱點(diǎn)。今年,，國(guó)內(nèi)首個(gè)他達(dá)拉非口溶膜新劑型獲批,，為患者提供了新選擇。

  片劑藥物需要到達(dá)胃部崩解后,，經(jīng)過胃腸粘膜吸收，而口溶膜則可以在口腔中迅速溶解分散,，有效成分經(jīng)口腔粘膜吸收進(jìn)入血液循環(huán),，有效避免服用片劑對(duì)內(nèi)臟器官造成的損害，達(dá)到起效速度更快的效果,。

      據(jù)國(guó)家藥監(jiān)局網(wǎng)站信息,，獲批的他達(dá)拉非口溶膜劑量分別為2.5mg/5mg/10mg，相對(duì)于片劑規(guī)格劑量5mg/10mg/20mg,，劑量減半,，說明口溶膜劑型的生物利用度更高。不僅如此,，低劑量用藥還能降低鼻塞,、頭暈頭痛、消化不良等不良反應(yīng),。

   此藥物生物利用度的提高,，使用更小粒度的原料藥，增加原料藥的比表面積從而增加生物利用度是關(guān)鍵,。通常來說,，難溶性原料藥顆粒越小，越能改善藥物的吸收率和生物利      用度,。但與此同時(shí),，顆粒越小，比表面積增加,，顆粒的流動(dòng)性也越差,，對(duì)于片劑的生產(chǎn)難度加越大,，難以保證每個(gè)藥片中載藥量的一致性。而口溶膜是將原料藥加入到介質(zhì)中制成的,，這樣有利于藥物的混合,，有利于保證載藥量的一致性。

   在原料藥微粉化過程中,，需要對(duì)原料藥的粒徑進(jìn)行準(zhǔn)確檢測(cè),。本文采用Bettersize2600激光粒度分析儀檢測(cè)三種不同微粉化的他達(dá)拉非原料藥，其粒度分布形態(tài)和數(shù)據(jù),，如圖1所示,。

圖1. 三種不同微粉化他達(dá)拉非原料藥的粒度分布形態(tài)及數(shù)據(jù)

  從圖1看到，三種原料藥的粒度分布形態(tài)和數(shù)據(jù)有明顯的差異,，A,、B和C樣品的D97分別為11.45μm、14.32μm和35.34μm從粒度分布看,，A樣品小于1μm的細(xì)顆粒含量最多,，B樣品次之，C樣品最少,，說明A樣品的微粉化效果最好,，B和C樣品微粉化效果逐漸變差。

   據(jù)研究,，原料藥在最大粒徑（D97）小于15μm,、中位粒徑（D50）小于2.5μm時(shí)，效果較好,。由于采用更細(xì)的原料藥,，他達(dá)拉非口溶膜劑型具有吸收快、起效快,、服用簡(jiǎn)便等特點(diǎn),，成為一種獲得藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市的新劑型