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納米中藥：中藥現(xiàn)代化應(yīng)用的重要突破口

兆冠 2023-10-09 | 閱讀：1698

中國(guó)粉體網(wǎng)訊中藥來(lái)源于天然藥及其加工品，包括植物藥,、動(dòng)物藥,、礦物藥及部分化學(xué)、生物制品類藥物,。中藥制劑是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法將中藥制成適于臨床應(yīng)用的藥物制劑,。與西藥相比，中藥具有來(lái)源廣,、價(jià)格低等方面的優(yōu)點(diǎn),。但中藥也存在很多不足,，如成分復(fù)雜( 包含有效成分、無(wú)效成分甚至有毒成分) ,、給藥方式單一,、藥物生物利用率低等。這些缺點(diǎn)限制了中藥的全球性推廣,。

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藥物的性能與其表界面結(jié)構(gòu),、化學(xué)性質(zhì)密切相關(guān)。隨著納米中藥概念的提出,，納米材料和納米技術(shù)在中醫(yī)藥領(lǐng)域的研究和探索越來(lái)越受到重視,。納米中藥是利用納米技術(shù)制備中藥有效部位、有效成分,、復(fù)方制劑和原藥,，它不是一種新藥，而是中藥納米化的產(chǎn)物,。通過(guò)納米技術(shù)改變藥物遞送的方式也為中藥的開發(fā)提供了更多機(jī)會(huì),。

納米中藥制備

納米中藥制備技術(shù)包括直接納米化中藥或使用納米載體攜帶藥物。中藥品類繁多,，性狀各異,，不同中藥需要采取不同的加工方法。例如礦物藥通常堅(jiān)硬,，傳統(tǒng)的加工方法是煅燒淬火,；草藥富含纖維、堅(jiān)韌且很難粉碎,，在傳統(tǒng)加工過(guò)程中通常采用水提取,。納米中藥的制備首先要考慮藥物的特性，尤其是中藥組方的多樣性和中藥成分的復(fù)雜性,，同時(shí)兼顧與其相匹配的載體的性能,，針對(duì)不同的藥物及不同的劑型要求和用途，采用合適的技術(shù)路線和制備方法,。

中草藥納米技術(shù)

中草藥顆粒經(jīng)過(guò)超細(xì)粉碎后,，其比表面積增大，產(chǎn)生大量的表面活性原子,，從而使藥物具有新的理化性質(zhì)和生物活性,，不僅縮短煎煮時(shí)間，而且提高溶出度和溶出速率,，增加藥物療效,。因此，采用超細(xì)粉碎技術(shù)代替?zhèn)鹘y(tǒng)的粉碎方法,，制備某些成分單一,、療效單一的藥物,，例如礦物藥等，是完全可行的,。

（1）機(jī)械粉碎法

機(jī)械粉碎,，是利用機(jī)械力將塊狀固體物質(zhì)粉碎成規(guī)定細(xì)度的過(guò)程，它是固體藥物微細(xì)化處理的主要方法,，包括球磨法和氣流粉碎法,。球磨的機(jī)理是磨球在重力、離心力,、科式力,、摩擦力的作用下與罐體內(nèi)壁及其他磨球相互碰撞、積壓,、摩擦,，從而使物料逐漸破碎或混合。行星球磨機(jī)被廣泛用于物料混合,、細(xì)磨,、小樣制備以及納米材料分散、高新技術(shù)材料的研制,。行星球磨機(jī)大體分立式和臥式兩種,，由于臥式球磨機(jī)球磨時(shí)在球磨罐底部沒(méi)有物料沉積，球磨效果要好于立式球磨機(jī),。工作時(shí)物料和磨球按一定比例混合后裝入球磨罐內(nèi)，為獲得高的生產(chǎn)效率和好的球磨效果,，一般裝料量不超過(guò)球磨罐容量的三分之二,。

氣流粉碎機(jī)的發(fā)展為中藥精細(xì)加工提供了可靠的保證。氣流式粉碎機(jī)對(duì)于質(zhì)地堅(jiān)硬的物料有較好的適用性,，經(jīng)氣流粉碎機(jī)粉碎后得到的粉體粒徑分布范圍窄,，同時(shí)，在整個(gè)粉碎的過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生冷卻效應(yīng),，物料在粉碎時(shí)產(chǎn)生的熱量與冷卻的溫度相互抵消,，因此，該設(shè)備粉碎溫度較低,，是低熔點(diǎn)和熱敏性中藥材制備超微粉的首選,。但因其在粉碎的時(shí)候存在較高的氣流速度，會(huì)使物料所含的部分揮發(fā)性成分損失,，該儀器比較適合質(zhì)地松脆的原料粉碎,。

（2）高壓微流控法

高壓微流控是一種新型的技術(shù)，它采用了一種稱為微流控器的裝置,，該裝置配備了壓力范圍約為5～200MPa的高壓容積泵,。高壓微流控技術(shù)利用高速?zèng)_擊,、高頻振動(dòng)、瞬時(shí)壓降,、強(qiáng)烈剪切,、空化以及瞬時(shí)連續(xù)的超高壓（200 mpa）等一系列手段處理樣品。該裝置傳統(tǒng)上用于制備醫(yī)藥乳液,，也用于食品工業(yè)生產(chǎn)納米制品或均質(zhì)蛋白質(zhì)例如牛奶,、乳清蛋白、胰蛋白酶等,。

（3）微波技術(shù)

微波能穿透任何物質(zhì),，其加熱水平取決于介電性能，因此,，微波技術(shù)為制藥領(lǐng)域提供了一種新的加熱干燥方法,。ZHANG XB利用微波輔助聚合誘導(dǎo)發(fā)射技術(shù)制備活性熒光聚合物納米粒，結(jié)果顯示采用微波輔助Kabachnik場(chǎng)反應(yīng)可以制備了聚乙二醇-甲基丙烯酸乙酯熱塑性彈性體熒光聚合物納米粒,。

納米載體

納米載體技術(shù)是利用納米材料作為載體材料來(lái)攜載藥物的方法,，包括包合技術(shù)、聚合物納米粒子載體技術(shù),、脂質(zhì)體納米粒載體技術(shù),、固體分散技術(shù)等。

（1）包合技術(shù)

包合技術(shù)所使用的載體材料是一種納米級(jí)的分子材料,，主要是環(huán)糊精（CD）,，它包括α-CD，β-CD,，γ-CD三種形態(tài)及其衍生物,。這三種環(huán)糊精均為管狀結(jié)構(gòu)，這種結(jié)構(gòu)可降低藥物的刺激性,，并提高藥物穩(wěn)定性,。

（2）聚合物納米粒子載體技術(shù)

聚合物納米粒子通常有兩種制備方法：其一是基于脂肪族聚酯基材料和聚氨基酸為載體，它們具有良好的生物相容性和降解性,；其二是利用一些具有疏水性和親水性片段的聚合物（兩親性聚合物）,，在一定條件下組裝成膠束，攜載疏水性藥物,，以保護(hù)某些中藥成分的特殊活性,。藥物與聚合物納米粒的結(jié)合方式包括附著、包裹,、接枝等,。聚合物的表面改性可以改善納米粒的性能。例如，磁性粒子與載體材料的結(jié)合可以有效提高藥物的靶向性,。

（3）脂質(zhì)體納米粒載體技術(shù)

脂質(zhì)體是一種結(jié)構(gòu)類似生物膜的封閉囊泡,，是最方便、最安全的溫控釋藥載體,。脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成,，膽固醇對(duì)脂質(zhì)體的理化性質(zhì)有影響。目前,，納米脂質(zhì)體的制備方法主要有薄膜蒸發(fā)法,、溶劑蒸發(fā)法、超聲分散法和冷凍干燥法,。PUCF等的研究中,，采用薄膜蒸發(fā)法制備了百里酚脂質(zhì)體，并與乙醇注射法進(jìn)行了比較,，結(jié)果表明,，薄膜蒸發(fā)法制備的脂質(zhì)體粒徑與乙醇注射法相當(dāng)，但分散度和包封率均優(yōu)于乙醇注射法,。

（4）固體分散技術(shù)

固體分散技術(shù)是將微溶性固體藥物以膠狀,、微晶或者無(wú)定形態(tài)分散到另一種水溶性物質(zhì)或腸溶性物質(zhì)中，作為一種超分散體系,，其具有快速高效的特點(diǎn),。固體分散技術(shù)作為近年來(lái)備受歡迎的一項(xiàng)技術(shù)，具有以下突出的優(yōu)點(diǎn)：可明顯改善難溶性藥物的溶出速率與溶解度,；可通過(guò)延緩或控制藥物的釋放來(lái)提高藥物的生物利用度或減少不良反應(yīng),；可通過(guò)輔料聯(lián)用來(lái)實(shí)現(xiàn)復(fù)方多組分的同步釋放；可將液體藥物固體化,，提高藥物的穩(wěn)定性,；可通過(guò)選擇適宜載體延緩藥物的水解和氧化；可較好地掩蓋藥物的不良?xì)馕丁?/p>

小結(jié)：將納米技術(shù)引入中醫(yī)藥理論中,，可以解決很多制約傳統(tǒng)中醫(yī)的瓶頸問(wèn)題,，如藥效低,、療效慢,、生物利用度低、劑型受限等,，因此中藥納米化必將成為中藥現(xiàn)代化應(yīng)用中的重要突破口,。然而，中藥成分比較復(fù)雜,，需要準(zhǔn)確把控起藥理作用的有效成分或有效部位,。納米中藥新技術(shù)、新工藝用于中藥的研發(fā)和生產(chǎn)，不僅可以為制藥企業(yè)創(chuàng)造巨大的經(jīng)濟(jì)效益,，更有利于中藥的現(xiàn)代化,、國(guó)際化，促使中醫(yī)藥的發(fā)展進(jìn)入一個(gè)新的高度,。

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