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一直以來,他達拉非的藥物劑型只有口服片劑,,由于他達拉非水溶性差,,生物利用度低,為了達到同等效果,,所需的原料藥量較多,,增加了成本。因此開發(fā)新型制劑也成為了國內藥品企業(yè)追逐的熱點,。今年,,國內首個他達拉非口溶膜新劑型獲批,為患者提供了新選擇,。
片劑藥物需要到達胃部崩解后,,經過胃腸粘膜吸收,而口溶膜則可以在口腔中迅速溶解分散,,有效成分經口腔粘膜吸收進入血液循環(huán),,有效避免服用片劑對內臟器官造成的損害,達到起效速度更快的效果,。
據國家藥監(jiān)局網站信息,,獲批的他達拉非口溶膜劑量分別為2.5mg/5mg/10mg,相對于片劑規(guī)格劑量5mg/10mg/20mg,,劑量減半,,說明口溶膜劑型的生物利用度更高。不僅如此,,低劑量用藥還能降低鼻塞,、頭暈頭痛、消化不良等不良反應,。
此藥物生物利用度的提高,,使用更小粒度的原料藥,增加原料藥的比表面積從而增加生物利用度是關鍵,。通常來說,,難溶性原料藥顆粒越小,越能改善藥物的吸收率和生物利用度,。但與此同時,,顆粒越小,比表面積增加,,顆粒的流動性也越差,,對于片劑的生產難度加越大,難以保證每個藥片中載藥量的一致性,。而口溶膜是將原料藥加入到介質中制成的,,這樣有利于藥物的混合,,有利于保證載藥量的一致性。
在原料藥微粉化過程中,,需要對原料藥的粒徑進行準確檢測,。本文采用Bettersize2600激光粒度分析儀檢測三種不同微粉化的他達拉非原料藥,其粒度分布形態(tài)和數據,,如圖1所示,。
圖1. 三種不同微粉化他達拉非原料藥的粒度分布形態(tài)及數據
從圖1看到,三種原料藥的粒度分布形態(tài)和數據有明顯的差異,,A,、B和C樣品的D97分別為11.45μm、14.32μm和35.34μm從粒度分布看,,A樣品小于1μm的細顆粒含量最多,,B樣品次之,C樣品最少,,說明A樣品的微粉化效果最好,,B和C樣品微粉化效果逐漸變差。
據研究,,原料藥在最大粒徑(D97)小于15μm,、中位粒徑(D50)小于2.5μm時,效果較好,。由于采用更細的原料藥,,他達拉非口溶膜劑型具有吸收快、起效快,、服用簡便等特點,,成為一種獲得藥監(jiān)局批準上市的新劑型。
丹東百特研制的Bettersize2600激光粒度分析儀,,具有準確性和重復性好,、操作簡便,、速度快等特點,,符合藥企GMP要求,是藥物微粉化粒度檢測與控制的必備儀器,。
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