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DI (Dianthus) 系列為您提供快速,、不間斷、高靈敏度的篩選平臺(tái),。

DI (Dianthus) 系列為藥物研發(fā)摒棄了傳統(tǒng)分子互作篩選技術(shù)的繁雜操作

可以輕松篩選出任意緩沖液或生物溶液中靶標(biāo)hits,；

僅消耗非常少量的靶標(biāo)分子和化合物；

更高靈敏度：親和力檢測(cè)范圍從皮摩爾級(jí)(pM) 到毫摩爾級(jí)(mM),；

更高通量檢測(cè),，30 分鐘內(nèi)一次性完成 384 個(gè)樣品親和力檢測(cè)，24h內(nèi)篩選4150-8300個(gè)樣品,；

沒(méi)有液流系統(tǒng),，因此不需要定期維護(hù)和停機(jī),；

無(wú)需固定樣品，可在*接近自然條件的溶液中進(jìn)行檢測(cè),，不會(huì)干擾其結(jié)合位點(diǎn),；

更精確、更高效的Hits篩選和基于親和力的leads優(yōu)化

Hits 發(fā)現(xiàn)：無(wú)論是基于片段篩選或是小分子單點(diǎn)篩選,，DI 都能幫助您快速發(fā)現(xiàn)hits,，并進(jìn)行確認(rèn)；

Hits確認(rèn)：迅速生成簡(jiǎn)單,、易于解釋的親和力排序表和注釋?zhuān)_定合適的候選分子，開(kāi)始先導(dǎo)化合物 (leads) 的優(yōu)化,；

先導(dǎo)化合物(Leads)優(yōu)化：確認(rèn)化合物的親和力有無(wú)變化,。這一數(shù)據(jù)與您的 ADME，毒理以及PK/PD 結(jié)果一起,，可以幫助您開(kāi)發(fā)*有潛力的候選藥物分子,。

挑選*有價(jià)值的 hits

DI.Screening 軟件可總結(jié)篩選結(jié)果，并可給出非常簡(jiǎn)潔易懂的排序圖表,。通過(guò)快速比較 Kd 值,，我們可以決定哪一個(gè)候選分子應(yīng)該更早地進(jìn)行深入研究。

篩選和測(cè)定雙管齊下

描述相互作用,，從而理解生物學(xué)過(guò)程以及結(jié)構(gòu)-功能的相關(guān)性,；

分析多聚蛋白、GPCR 或是適配體與它們配體的相互作用,；

支持和驗(yàn)證 X-Ray 晶體學(xué)以及冷凍電鏡的檢測(cè),；

在抑制劑的存在下，進(jìn)行競(jìng)爭(zhēng)性實(shí)驗(yàn)研究,；

歷時(shí)10 年驗(yàn)證的成熟技術(shù)

通過(guò) TRIC (Temperature Related Intensity Change) 溫度依賴的熒光強(qiáng)度變化的方法,，定量分析分子間相互作用，測(cè)定配體與靶標(biāo)分子結(jié)合的強(qiáng)弱,，這是一個(gè)被廣泛使用的方法,。實(shí)驗(yàn)中，我們對(duì)靶標(biāo)分子進(jìn)行熒光標(biāo)記,，并使其與配體分子混合,。隨后，通過(guò)激光,，在溶液中制造一個(gè)精確而簡(jiǎn)單的溫度變化,，如果靶標(biāo)分子與配體分子相結(jié)合，熒光信號(hào)強(qiáng)度的變化會(huì)被放大和即時(shí)記錄,。并以配體濃度為橫坐標(biāo),，熒光值為縱坐標(biāo)作圖,，從而獲得平衡解離常數(shù) Kd 值。