編號：NMJS08722
篇名：拉帕替尼納米晶的制備與表征
作者：張朵朵 馮菊紅 周潔 劉云 汪詩雨 沈宇寒 胡學雷
關(guān)鍵詞： 拉帕替尼 納米晶 制備工藝 表征 累積溶出度
機構(gòu)： 武漢工程大學化工與制藥學院 綠色化工過程教育部重點實驗室
摘要： 采用介質(zhì)研磨法制備了拉帕替尼納米晶(LPT-NC),以粒徑和多分散指數(shù)(PDI)為評價指標,優(yōu)化了制備工藝;并通過掃描電鏡(SEM),、X-射線粉末衍射儀(XRPD),、差式掃描量熱儀(DSC)等對LPT-NC進行了表征。結(jié)果表明,以15%羥丙纖維素為穩(wěn)定劑、5%甘露醇為凍干保護劑,在LPT質(zhì)量濃度為10%,、氧化鋯珠粒徑為0.3 mm、氧化鋯珠用量為9 g,、研磨時間為2.0 h的最優(yōu)條件下,制備的LPT-NC相較于LPT原料藥并沒有發(fā)生晶型的改變;平均粒徑為(220.35±3.75)nm,、平均PDI為0.196±0.015;20 min內(nèi)達到溶出平衡,累積溶出度為90.12%,是原料藥的9倍左右,且放置90 d后仍具有良好的體外溶出特性。為提高抗癌藥LPT的水溶性和溶出度研究提供了科學依據(jù),。
