編號：NMJS08386
篇名：介質(zhì)研磨法制備他達拉非納米混懸液研究
作者：戈富城 羅丹冬 章秀冰 黃雅婷 陳婷婷 李慶國 丘振文
關(guān)鍵詞： 他達拉非 納米混懸液 介質(zhì)研磨 生物利用度 穩(wěn)定性
機構(gòu)： 廣州中醫(yī)藥大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院
摘要： 目的:采用介質(zhì)研磨法制備他達拉非納米混懸液,以提高他達拉非的溶出度和生物利用度,。方法:以粒徑,、多分散指數(shù)(PDI)、Zeta電位和物理穩(wěn)定性為評價指標,優(yōu)化處方和工藝參數(shù);采用掃描電鏡(SEM),、X-射線粉末衍射法(XRPD),、差示掃描量熱法(DSC)對樣品進行表征,HPLC法測定他達拉非納米混懸液體外溶出度,UPLC-MS/MS法檢測大鼠中他達拉非的血藥濃度。結(jié)果:他達拉非納米混懸液最優(yōu)處方為他達拉非質(zhì)量分數(shù)2%,、HPC 1%和SDS 0.1%;最優(yōu)工藝為粒徑0.1 mm氧化鋯珠,轉(zhuǎn)速3000 r·min-1,研磨時間30 min,。制備的他達拉非納米混懸液PDI為0.173±0.013,Zeta電位為(-22.6±0.4)mV,納米顆粒為棒狀結(jié)晶,粒徑為(218.2±1.3)nm,分布均勻,晶型穩(wěn)定;體外溶出度10 min內(nèi)達到99%,大鼠體內(nèi)生物利用度為原料藥的4.01倍,在室溫條件下放置6個月穩(wěn)定性良好,。結(jié)論:介質(zhì)研磨法制備他達拉非納米混懸液方法簡單,產(chǎn)品穩(wěn)定性好,能顯著提高他達拉非溶出度和生物利用度。
