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水飛薊賓納米晶自穩(wěn)定Pickering乳液的制備及評價

編號:CPJS04564

篇名:水飛薊賓納米晶自穩(wěn)定Pickering乳液的制備及評價

作者:張繼芬[1] ;劉川[2] ;張焦[1] ;易濤[3]

關鍵詞:Pickering乳液 水飛薊賓 納米晶

機構: [1]西南大學藥學院,重慶400716; [2]廣安市食品藥品檢驗檢測中心,四川廣安638500; [3]澳門理工學院高等衛(wèi)生學校,澳門00853

摘要: 為提高水飛薊賓的口服生物利用度,以水飛薊賓納米晶為固體微粒,采用高壓勻質法制備水飛薊賓納米晶自穩(wěn)定Pickering乳液(silybin nanocrystalline self-stabilizing Pickering emulsion,SN-SSPE)。考察勻質壓力,、藥物加入量對SN-SSPE形成的影響,以激光共聚焦顯微鏡,、掃描電鏡和原子力顯微鏡等研究表征SN-SSPE的乳滴粒徑與形態(tài)結構。從乳液的穩(wěn)定性、體外藥物釋放和體內(nèi)藥物吸收等方面對SN-SSPE進行評價。結果發(fā)現(xiàn),勻質壓力越大,納米晶粒徑越小,壓力大于100 MPa時粒徑變化較小;水飛薊賓加入量達到300 mg及其以上時,納米晶能夠完全覆蓋油滴表面,形成穩(wěn)定的SN-SSPE。優(yōu)化的SN-SSPE乳滴粒徑為27.3±3.1μm,具有明顯的核殼狀結構,。SN-SSPE的穩(wěn)定性比SN納米晶混懸液高,至少可穩(wěn)定40天以上,。SN-SSPE的體外釋放速率與納米晶混懸液相似,比原料藥顯著加快。大鼠灌胃后,SN-SSPE的血藥峰濃度相對于納米晶混懸液和原料藥分別提高了2.5倍和2.3倍,AUC分別提高了1.4倍和3.8倍,。研究結果表明,難溶性藥物納米晶可以穩(wěn)定Pickering乳液;藥物納米晶自穩(wěn)定Pickering乳液對于提高難溶性藥物的口服生物利用度有著廣闊的應用前景,。

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