編號：CPJS03812
篇名：Angiopep·2修飾核-殼介孔二氧化硅脂質囊納米粒的制備及體外評價
作者：王國偉 ;費偉東 ;張蓉蓉 ;郭曼曼 ;徐駿軍 ;李范殊
關鍵詞：介孔二氧化硅 angiopep-2 溶液吸附法 血腦屏障 腦膠質瘤 體外評價
機構： 浙江中醫(yī)藥大學藥學院,杭州310053
摘要： 目的制備angiopep-2修飾核-殼結構介孔二氧化硅脂質囊納米粒（ANG-MSN-LP）,，并進行體外評價,。方法采用Stober法制備介孔二氧化硅納米粒（MSN），改進了溶液吸附法來制備載紫杉醇（PTX）的介孔二氧化硅納米粒（MSN-PTX）,，然后以載紫杉醇的介孔二氧化硅納米粒為核,，運用自組裝和薄膜水化法構建核-殼結構的angiopep-2修飾介孔二氧化硅脂質囊納米粒（ANG-MSN-LP-PTX）,，透析袋法考察體外釋藥特性,，噻唑藍（MTT）法考察載體對人腦微毛細血管內(nèi)皮細胞（HBMEC）和C6的細胞毒性，建立體外血腦屏障（BBB）模型研究載體對紫杉醇的跨膜轉運能力和對C6細胞周期的影響,。結果介孔二氧化硅納米粒粒徑為（94．61±3．91）nm[PDI（0．085±0．01）],，比表面積（SBET）為425m2·g^-1，孔容積（y,。）為0．37cm3·g^-1,，孔徑3．5nm。介孔二氧化硅納米粒在紫杉醇的飽和溶液中反復吸附7次時達到平衡,，載藥量高達11．1％,。Angiopep-2修飾介孔二氧化硅脂質囊納米粒分布均一,，無團聚現(xiàn)象,，具有明顯的核．殼結構，粒徑（106．37±3．76）nm[PDI（0．14±0．02）],，并且在0～10μg·mL^-1范圍內(nèi)對HBMEC和C6細胞具有良好的安全性和生物相容性,。Angiopep-2修飾介孔二氧化硅脂質囊納米粒體外釋藥48h內(nèi)的累積釋放率達到75．5％，突釋現(xiàn)象降低,，具有明顯的緩釋特性,；跨膜血腦屏障轉運12h后，對紫杉醇轉運率高達10．74％,；在細胞周期實驗中,，使c6細胞滯留在G2-M期細胞數(shù)比例為（40．92±6．20）％，顯著高于各對照組數(shù)倍,。結論Angiopep-2修飾介孔二氧化硅脂質囊納米粒是一種優(yōu)良的遞藥載體并有望應用于腦膠質瘤的治療,；反復飽和溶液吸附法可有效提高藥物載藥量，值得應用和借鑒,。
