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上海矽諾國際貿(mào)易有限公司 2021-09-17 點擊2063次
介質(zhì)研磨法介質(zhì)研磨法是先將藥物與加有穩(wěn)定劑的分散介質(zhì)（例如氧化鋯珠）混勻，再一起放入介質(zhì)研磨機(jī)的研磨室內(nèi),，研磨機(jī)快速運轉(zhuǎn),，使藥物粒子與氧化鋯珠研磨介質(zhì)、研磨室內(nèi)壁,、藥物粒子之間發(fā)生猛烈的碰撞,，從而得到納米級別的藥物粒子。混合物中的小顆粒藥物粒子通過濾網(wǎng)進(jìn)入再循環(huán)室,，大顆粒和研磨介質(zhì)則留在研磨室內(nèi),。
在循環(huán)室內(nèi)的藥物粒子一旦達(dá)到所需的納米級別就被取出，否則應(yīng)繼續(xù)用氧化鋯珠研磨,。研磨介質(zhì)一般為高交聯(lián)聚苯乙烯樹脂,、超致密陶瓷介質(zhì)、玻璃珠 ,、氧化鋯珠或賽諾的氧化釔穩(wěn)定的氧化鋯珠,。研磨介質(zhì)的尺寸及數(shù)量、研磨速度,、研磨時間等因素大都會影響藥物粒子的粒徑 ,。
應(yīng)用介質(zhì)研磨法制備出平均粒徑為165nm的阿奇霉素納米粒子，研磨前后藥物的晶型和化學(xué)結(jié)構(gòu)沒有明顯改變,，納米晶的溶出速率明顯增大,，在10min時，以十二烷基磺酸鈉（SDS）為表面活性劑的納米晶的累計溶出率可達(dá)到75％,，是同一時間原料藥溶出量的7.5倍左右,；在45min時納米晶可基本完全溶解，而同樣條件下原料藥平衡時的溶出總量僅為其21％左右,。
采用介質(zhì)研磨法制備尼莫地平納米混懸劑,，粒徑為（261.2±5.7）nm，X射線粉末衍射和差示掃描量熱分析結(jié)果顯示納米凍干粉中藥物晶型狀態(tài)沒有改變,，但與原料藥相比,，納米凍干粉的飽和溶解度提高了近60倍。本法具有適用范圍廣、制備過程簡單,、適用于工業(yè)生產(chǎn),、所制粒子粒徑分布窄、制備過程溫度可控等優(yōu)點,。缺點是在研磨過程中有可能混入一定量的研磨介質(zhì),，用藥后，可能會產(chǎn)生嚴(yán)重的不良后果,，所以該法不適用于制備注射用納米混懸劑,，已上市的基于介質(zhì)研磨法的納米晶藥物都是口服給藥。
在工業(yè)化大生產(chǎn)中,，為了獲得平均粒徑小于200nm且分散均勻的分散體系,，研磨時間一般為30～60min 。在現(xiàn)有的研磨介質(zhì)中,，賽諾氧化鋯珠在研磨的過程中造成的污染較小,，而且在長期研磨的情況下，氧化鋯珠的損耗比較低,，所以長期使用還可以節(jié)省不小的成本,，尤其是在使用量比較大的情況下，效果更顯著,。一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì),、球磨機(jī)的線速度及運行時間來選擇經(jīng)濟(jì)有效的尺寸和規(guī)格。