中國粉體網(wǎng)訊 藥物的溶出行為是藥物從固體制劑中釋放并溶解于溶媒的過程,，直接影響藥物的吸收和生物利用度。對于難溶性藥物,，其溶出速率往往成為限制其生物利用度的關(guān)鍵因素,。粒度是影響藥物溶出行為的重要物理化學(xué)參數(shù)之一，通過調(diào)控藥物的粒度,，可以顯著改善其溶出特性,。
一般情況下，隨著粒徑的減小,，其粒度細(xì)微均勻,，比表面積增大，孔隙率增加,，吸附性增強,，溶解性增強,，親和力變大，化學(xué)反應(yīng)速率增加,，改善了藥物的溶出度,，能使有效成分較好地分散,、溶解在胃液里,，且與胃黏膜的接觸面積變大，更易被胃腸道吸收,，從而提高了治療效果,。
通常來說，對于可溶性藥物,，粒子大小對溶解度影響不大,，而對于難溶性藥物粒徑大于2μm時粒徑對溶解度幾乎沒有影響，但藥物的微粒小于100nm時,，其溶解度與微粒大小有關(guān),，溶解度隨粒徑減小而增加，溶出速率提高,。
藥物的吸收度受藥物在吸收部位的溶出速度所支配,。對于許多水溶性較差的藥物而言，由于具有較差的溶解度和較低的溶解速率,，影響了其在體內(nèi)的吸收,，使得這些藥物的生物利用度較低。目前也開發(fā)出了很多的技術(shù)用于改善藥物的溶出度,，如將藥物制備成固體分散體,、降低藥物粉體的結(jié)晶度、藥物粉體的微粉化,、藥物包含技術(shù)等多種改善藥物溶出度的技術(shù),。
其中，藥物粉體顆粒的微粉化是一種快速有效的改善藥物溶出度,，提高生物利用度的技術(shù),。藥物微粉化后可以增加藥物的比表面積，增大藥物的溶出速率,，提高吸收速率,，從而提高生物利用度。
微粉化藥物制備的方法有多種（方法舉例）：
（1）氣流粉碎法
氣流粉碎法是用高速氣流來實現(xiàn)干式物料超微粉碎的方法,。原料經(jīng)過粗粉碎,、細(xì)粉碎后進(jìn)入氣流粉碎機進(jìn)行超微粉碎。利用高速的超音速氣流使固體物料加速,，通過粉碎室內(nèi)的粉碎噴嘴,，噴射超音速氣流,，使粉碎物料在氣流高速沖擊以及粉料互相撞擊下達(dá)到粉碎的目的。在上升氣流的作用下被粉碎物料進(jìn)入分級室進(jìn)行分級,，分級后粗顆粒返回粉碎室繼續(xù)粉碎,。
（2）球磨法
球磨法是將藥物分別和一些親水性輔料混合，然后在球磨機中研磨一定時間,，可得合適粒度的粉體,。球磨法的主要工作原理是靠一個旋轉(zhuǎn)的筒體，帶動筒體內(nèi)裝入的各種材料和形狀不同的研磨介質(zhì)（如棒,、球等）相互沖擊和研磨使物料粉碎,。
（3）高壓均質(zhì)技術(shù)
高壓均質(zhì)機由高壓泵和均質(zhì)閥兩部分組成，作用原理是原料被高壓泵導(dǎo)入可調(diào)縫隙的均質(zhì)閥,，瞬間失壓的物料以極高的流速噴出,，碰撞在閥組件之一的碰撞環(huán)上，產(chǎn)生剪切,、撞擊和空穴3種效應(yīng),，達(dá)到細(xì)化和均質(zhì)的作用。許多研究表明,，高壓均質(zhì)機較傳統(tǒng)的高速攪拌機,、超聲波儀、乳勻機等制備的納米制劑中微粒粒徑較小,，且粒度分布均勻和穩(wěn)定性好,。
以“從粉體技術(shù)，論制藥工藝”為主題,，2025年3月13-14日中國粉體網(wǎng)將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”,。魯南制藥集團(tuán)股份有限公司科研部部長郝貴周將為大家?guī)怼?span style="color: rgb(255, 0, 0);">粒度調(diào)控技術(shù)在藥物制劑生產(chǎn)中的應(yīng)用案例》的主題報告。報告主講人將從粒度與溶出的關(guān)系,、粒度調(diào)控技術(shù)以及實際應(yīng)用案例三方面闡述報告主題,，展示粉體粒度在藥物制劑生產(chǎn)中的重要性。
報告人介紹
郝貴周,，魯南制藥集團(tuán)科研部部長,，特級技師。青島大學(xué)博士研究生指導(dǎo)教師,、中國海洋大學(xué)碩士研究生指導(dǎo)教師,。獲國家和省政府特殊津貼、全國五一勞動獎?wù)�,、泰山產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新領(lǐng)軍人才,、齊魯工匠、杰出工程師青年獎、山東省優(yōu)秀科技工作者,、山東省有突出貢獻(xiàn)的中青年專家,、富民興魯勞動獎?wù)碌取?/p>
獲生產(chǎn)批件120余個，主持參與國家及省市各級科研項目30余項,，申請發(fā)明專利130余項,，授權(quán)90項。
獲國家科技進(jìn)步獎2項,、中國專利金獎1項,、山東省科技進(jìn)步獎4項、山東省知識產(chǎn)權(quán)科學(xué)技術(shù)一等獎,、山東省發(fā)明創(chuàng)業(yè)獎一等獎,。
資料來源：
1,、王文靜,，在線激光粒度測量系統(tǒng)關(guān)鍵技術(shù)研究
2、中國粉體網(wǎng)：激光粒度儀在醫(yī)藥粉體行業(yè)的應(yīng)用
3,、中國粉體網(wǎng)：藥物微粉化技術(shù)的13種方法
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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