中國粉體網(wǎng)訊 藥物制劑是由藥物活性成分（API）以及藥用輔料共同組成并相互協(xié)同發(fā)揮藥效。在制劑的研究開發(fā)過程中,，部分活性成分通常難溶于水，可以通過加入崩解劑或者將原料微粉化來加強其溶解度,，同時加入一些其他輔料來保證藥物的穩(wěn)定性等其它屬性,。輔料多由有機物和無機物混合組成的,，同藥物活性成分一樣，藥用輔料也全程參與了體內(nèi)的藥物吸收,、分布,、代謝和排泄過程,。藥用輔料質(zhì)量標準來源復雜、水平參差不齊等會直接影響仿制藥的溶出度和生物利用度,，因此,，藥物和輔料的相互作用可以是有益的也可以是有害的,。
輔料自身并不具備相容性，在制劑中起到固定作用,，通常是通過調(diào)節(jié)環(huán)境因素來確保藥物理化性質(zhì)的穩(wěn)定。在一些特殊藥物的設(shè)計中,，應充分考慮有效成分和輔料的相容性,。有時輔料會導致有效成分分子發(fā)生異構(gòu)化,，晶型轉(zhuǎn)化等不良反應,。
物理作用
有效成分和輔料發(fā)生的最常見的相互作用是物理作用，主要包括吸附作用和包埋作用,。物理作用的失衡可能帶來的影響不僅體現(xiàn)在藥物利用率低，還可能干擾到制劑穩(wěn)定,。
在藥物生產(chǎn)過程中，藥物分子和輔料分子常常會通過范德華力或者靜電作用相互吸附,，這一過程可以有效提高藥物溶解度和潤滑程度,，提高藥物質(zhì)量,。但當該反應過度進行導致吸附力過強時，解吸附力就相對較弱,，藥物進入體內(nèi)難以擴散，導致藥物利用率降低,，甚至影響藥物質(zhì)量。
包埋作用通常發(fā)生在片劑中,。片劑中，常常通過加入輔料使藥物小分子和輔料表面大分子結(jié)合從而得到均一,、穩(wěn)定的制劑,。但是當包埋作用過度時,，就會影響藥物的釋放，降低藥物的生物利用度,。一般在將羥丙基甲基纖維素等類粘合劑加入親脂性藥物時常常會出現(xiàn)這種現(xiàn)象,。
化學作用
作為無機物和有機物的混合,，輔料和藥物的化學反應則更加多見。氫鍵作用,、沉淀反應和水解反應等無不影響著藥物作用效果。尤其是沉淀反應發(fā)生時,，常會被誤解為藥物變質(zhì),。除此之外,，活性成分和輔料的混合方式以及處理方法也會在一定程度上影響藥物和輔料的反應,。通常來說，藥物和輔料的相容性研究并沒有一個統(tǒng)一的規(guī)定,。一般情況下，采用的方法是基于藥物和輔料的物理化學性質(zhì)決定的,，考慮到適用性等之后建立相應的模型進行實驗,。
以“從粉體技術(shù),，論制藥工藝”為主題，2025年3月13-14日中國粉體網(wǎng)將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”,。屆時來自成都正化醫(yī)藥科技有限公司總經(jīng)理李章才將為大家?guī)怼?span style="color: rgb(255, 0, 0);">藥物粉體設(shè)計之原輔料相容性考察中容易忽略的關(guān)鍵問題》的主題報告,。報告主講人將從物理和化學兩個主要方面,，闡述藥物實際研發(fā)中，原輔料相容性考察中容易忽略的部分問題,。以實際案例解釋這些忽略的問題,，導致對制劑工藝或制劑中間體物理與化學穩(wěn)定性的影響,、成品藥物體內(nèi)吸收影響等等。
報告人介紹
李章才,，畢業(yè)于四川大學（原華西醫(yī)科大學），成都正化醫(yī)藥科技有限公司總經(jīng)理及創(chuàng)始人,。
曾服務于天津藥物研究院,、亞寶藥業(yè)集團、苑東生物等科研院所與企業(yè),，任制劑總監(jiān)、技術(shù)研究部總監(jiān),、CMC總監(jiān)等職,。主持并主要承擔創(chuàng)新藥及改良性新藥開發(fā)10項，直接承擔并完成仿制藥開發(fā)至上市15項,，擅長復雜口服制劑，如口服多顆粒系統(tǒng)（MUPS）藥物等的研究與開發(fā),。
資料來源：
1,、張奔.藥物與輔料相容性研究進展
2,、張婷，彭紅等.藥用輔料與藥物活性成分相互作用及其分析技術(shù)研究進展
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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