中國粉體網訊 近年來,，隨著難溶性藥物不斷增加,，在一定程度上為醫(yī)藥的研發(fā)增加了難題。納米技術的興起給難溶性藥物開發(fā)帶來了曙光,。納米晶技術的出現(xiàn),，被認為是最切實有效的減小藥物粒徑的方法，而減小粒徑又正好是提高化合物溶解度最好方法,，納米尺度和晶型技術上的共同開發(fā)在制藥行業(yè)也因此爆發(fā)出廣闊的應用前景,，并逐漸應用于包括醫(yī)藥研發(fā)在內的大多數(shù)工業(yè)生產。對于大多數(shù)企業(yè)而言，要想完成企業(yè)競爭力的全新塑造,，各種高端制劑的研發(fā)與應用無疑是較好的選擇,，納米晶藥物就是其中尤為重要的一部分。
納米晶藥物
納米晶藥物,，是指尺寸小于1μm,、無載體、含少量穩(wěn)定劑,，溶解速度和飽和溶解度提高,，能夠穩(wěn)定存在的晶態(tài)或無定型態(tài)藥物。通常情況下納米晶藥物常以結晶態(tài)分散粒子形式存在,，當以液態(tài)形式存在時,，稱為納米晶混懸液，其包括了納米晶,、穩(wěn)定劑和液體分散介質,。
納米晶藥物的優(yōu)勢
◆ 安全性高，這是因為納米晶不使用載體遞送,，因此不含大量表面活性劑和載體材料,，不會產生材料的代謝產物。
◆ 生物利用度高,，通過微粉化處理將藥物顆粒降低至納米級別,，增加難溶性藥物的比表面積，改善溶解度和溶出速率,，并且有更大的表面黏附性,，延長藥物在黏液層的作用時間，限制擴散增加藥物局部濃度,，促進藥物在胃腸道的吸收,。
◆ 提高成藥性，納米晶技術適用于生物藥物分類系統(tǒng)（BCS）中的Ⅱ和IV類藥物,，特別是前者，極大地提高了難溶性藥物的成藥性,。
◆ 載藥量高,，產品中除了必需的穩(wěn)定劑外，無需其他輔料,，以藥物本身為遞送系統(tǒng),，藥物負載能力高。 并且,，制劑方式的選擇上,，根據(jù)患者類型與依從性，可以選擇如口服，注射,，透皮給藥,，肺部及眼部給藥等多種方式，想象空間巨大,。
另外,，從藥物審批方面來講，F(xiàn)DA針對符合藥物的生物滲透能力,、溶解能力和制劑的快速溶出能力的藥物,，在審過程中享受生物豁免，這對仿制藥企業(yè)研發(fā)來說節(jié)約了一大部分資金,，對難溶性藥物的改善研究尤為重要,。
博億納米晶藥物制備技術
博億在納米晶藥物制備領域，提供了一套完善的解決方案,。通過研磨法作為納米晶藥物制備的核心技術,。
該方法將藥物、穩(wěn)定劑和水按精確比例混合后,，加入裝有特制研磨介質的封閉研磨腔內,。
圖為：博億醫(yī)藥智能化產線，解決方案涵蓋小袋解包站——上料系統(tǒng)——研磨——過濾——噴霧干燥——自動罐裝
通過高速轉動,，使藥物粒子之間,、藥物粒子與研磨介質及器壁之間發(fā)生強烈的撞擊和剪切力從而有效地將藥物粒子細化至納米級別，制得高質量的納米晶體粒子,。
然后采用微射流均質機對砂磨后的藥物進行進一步的均質處理,，使藥物納米晶的粒徑更加均勻，減少大顆粒的存在,，提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度,。
圖為：諾澤微射流均質機
同時，聯(lián)合使用這兩種設備還可以根據(jù)不同的藥物需求,，精確控制納米晶的粒徑大小,，以實現(xiàn)最佳的治療效果。
例如,，在制備難溶性藥物的納米晶制劑時,，這種聯(lián)合應用可以有效地提高藥物的溶解性能和生物利用度。
此技術的優(yōu)勢在于制備過程簡單,、操作性強,、工藝穩(wěn)定，且適用于多種難溶性藥物的納米晶體制備,。
通過精確控制研磨參數(shù),，如轉速,、時間、溫度等,，可以實現(xiàn)對藥物粒子大小的精準調控,，滿足不同藥物的需求。
技術前沿與未來展望
隨著納米技術的不斷發(fā)展,，納米晶藥物制備技術也在不斷創(chuàng)新和完善,。
一方面，隨著對納米材料生物效應和藥物作用機制的深入研究,，將有望開發(fā)出更多具有優(yōu)異性能和臨床應用價值的納米晶體藥物,。
另一方面，隨著制備技術的不斷成熟和智能化水平的提升,，納米晶藥物的制備將更加高效,、環(huán)保和可控。
參考來源：中國粉體網,、博藥,、博億（深圳）工業(yè)科技有限公司
（中國粉體網編輯整理/青黎）
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