中國粉體網(wǎng)訊 干粉吸入劑( Dry powder inhalation,，DPI)又稱為吸入粉霧劑,，系指固體微粉化原料藥物單獨或與合適載體混合后,，以膠囊,、泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入裝置,，由患者吸入霧化藥物至肺部的制劑,。DPI具有生物利用度高、無首過效應(yīng),、無拋射劑,、不污染環(huán)境等眾多的優(yōu)點。
DPI的處方通常是由1～5μm 的藥物微粉與粗顆粒的載體組成,，其中乳糖是DPI中最常用的輔料,，其表面形態(tài)會對混合過程和粉霧劑的分散性能產(chǎn)生影響。API顆粒與乳糖載體之間的相互作用,，除影響制劑粉末的流動性外,，還直接影響其分散沉積表現(xiàn)，即藥物遞送效果,。因此,，二者間相互作用無論對藥物加工過程 (如混合)，還是藥物制劑的整體表現(xiàn)都顯得尤為重要,。
提高肺部沉積率是粉霧劑研發(fā)的核心內(nèi)容,，也是該劑型創(chuàng)新發(fā)展的著力點。通過混合過程提高吸入粉霧劑的有效沉積率,，需要從3個方面進(jìn)行考慮,，一是確保原輔料混合均勻，二是確保原料盡可能多的負(fù)載到輔料表面,，三是原輔料之間相互作用不宜過強(qiáng),，要保證在藥品進(jìn)入肺部的瞬間原料與輔料剝離。
顆粒間相互作用在DPI處方中非常重要,，這就要求藥物與載體的附著力必須足夠強(qiáng),，在制造過程中保持共混物的均勻穩(wěn)定。物理混合型吸入粉霧劑在肺部藥物遞送中占有重要地位,，其中乳糖細(xì)粉顆�,？赏ㄟ^影響載體與載體，載體與藥物粒子之間的相互作用有效調(diào)控吸入粉霧劑的流動性,、藥物解吸附能力及藥物的肺部沉積行為,。
目前在干粉吸入制劑處方開發(fā)中，乳糖是美國FDA批準(zhǔn)產(chǎn)品中干粉吸入劑最常用的輔料,，微粉化的藥物具有很強(qiáng)的粘附性,，其流動性也較差，在處方中添加大顆粒載體乳糖可以提高其流動性,，具有應(yīng)用性強(qiáng)和成本低的優(yōu)點,，是目前干粉吸入劑處方開發(fā)中首選的輔料。
已上市的DPI 產(chǎn)品中幾乎都含乳糖，其物理化學(xué)性質(zhì)會影響產(chǎn)品的遞送效果,。這些物理化學(xué)性質(zhì)包括乳糖的形態(tài),、粒徑大小、表面電荷,、表面粗糙度,、比表面積、密度等,。不過由于乳糖是還原糖，因此不能用于伯胺類藥物以及多肽,、蛋白質(zhì)藥物的使用,。
2024年10月29-31日在上海跨國采購會展中心,，由北京粉體技術(shù)協(xié)會與柏德英思展覽(上海)有限公司聯(lián)合主辦2024藥用粉體技術(shù)研討會,。屆時來自沈陽藥科大學(xué)副教授張欣將為大家?guī)怼?strong>功能細(xì)粉對吸入粉霧劑粉體學(xué)性質(zhì)及肺部沉積行為的影響》的主題報告。報告主講人將介紹吸入粉霧劑微結(jié)構(gòu)特性對處方性質(zhì)的影響,，及其對藥物肺部沉積行為的影響規(guī)律,，為物理混合型吸入粉霧劑設(shè)計提供理論基礎(chǔ)。
報告人介紹
張欣,，理學(xué)博士,，副教授，碩士生導(dǎo)師,，任職于沈陽藥科大學(xué)-藥物制劑教研室,。主要研究方向為仿生黏膜遞藥系統(tǒng)設(shè)計與評價與固體制劑粉體學(xué)研究，研究針對目前黏膜遞藥系統(tǒng)設(shè)計中存在的盲目性和低效性問題,，基于人體生理微環(huán)境,，仿生設(shè)計智能生物可降解高分子載體，構(gòu)建可有效突破藥物遞送障礙的高效遞藥系統(tǒng),，學(xué)術(shù)H指數(shù)（h-index）：23,。作為課題負(fù)責(zé)人主持國家自然科學(xué)基金、博士后面上項目,、藥典委輔料標(biāo)準(zhǔn)提高項目,、遼寧省教育廳面上項目、遼寧省青年育苗項目等,。相關(guān)研究獲得遼寧省自然科學(xué)獎二等獎,、遼寧省自然科學(xué)學(xué)術(shù)成果獎二等獎。
資料來源：
1,、葉永浩,，于希等.干粉吸入劑輔料的研究進(jìn)展
2、董徐晟，汪朋等.乳糖載體表面形態(tài)對吸入粉霧劑處方混合及分散性能的影響
3,、韓英,，孫亮等.提高吸入粉霧劑的有效沉積率的研究進(jìn)展
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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