中國粉體網(wǎng)訊 隨著醫(yī)藥行業(yè)進入到關(guān)注“原始創(chuàng)新”的全新發(fā)展階段,，粉體技術(shù)受到越來越多的重視,，開發(fā)更高效能藥物研究途徑的同時醫(yī)藥企業(yè)也專注差異化和高質(zhì)量創(chuàng)新,。中國粉體網(wǎng)以“從粉體技術(shù),，論制藥工藝”為主題,，于2023年9月21-22日,，在遼寧沈陽舉辦“第五屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”,，會議期間,，我們邀請到與會專家、學(xué)者做客“對話”欄目,，進行視頻訪談,。本期為您分享的人物專訪是來自江西中醫(yī)藥大學(xué)李哲副教授。
江西中醫(yī)藥大學(xué) 李哲副教授
中國粉體網(wǎng)：中藥片劑的制備工藝中,，目前哪種方法應(yīng)用比較多,？粉末直接壓片相比其它方法有何優(yōu)勢？
李副教授：目前,，中藥片劑制備過程,，多采用的是制粒后壓片，且以濕法制粒后壓片為主,，需要經(jīng)過原料藥和輔料的混合,、制軟材、制顆粒,、干燥,、整粒、總混,、壓片的環(huán)節(jié),，過程復(fù)雜，工序長,，且對遇濕,、熱敏感的藥物非常不友好。干法制粒后壓片雖能用于遇濕,、熱敏感的藥物,，但需要用特殊的設(shè)備，且在干法制粒的壓制過程中,，會損失到物料的一部分壓縮性能,。
相比之下,，粉末直壓工藝僅有混合和壓片兩個環(huán)節(jié)，無濕熱影響,，所生產(chǎn)的片劑更穩(wěn)定,，同時簡化生產(chǎn)過程，有利于實現(xiàn)智能制造和全程質(zhì)量控制,，且節(jié)能降耗,，降低時間與經(jīng)濟成本，越來越受到研究者和生產(chǎn)企業(yè)者的青睞,。
中國粉體網(wǎng)：粉末直接壓片工藝中,，限制中藥片劑開發(fā)與生產(chǎn)的難點有哪些？
李副教授：剛才我們提到了粉末直壓有諸多優(yōu)點,，越來越受大家的青睞,，但為什么沒有產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用呢？直壓工藝對制劑粉體,、輔料和設(shè)備均有較高的要求,。受流動性、壓縮成型性,、吸濕性與服藥量等限制,，目前鮮有中藥粉末直壓生產(chǎn)的研究與報道。研究表明,，中藥粉體流動性和壓縮性普遍較差，課題組前期研究表明,，約81.5%的中藥粉體同時存在流動性差和壓縮性差的問題,，且所有中藥粉體均無法滿足直壓條件。現(xiàn)行《中國藥典》收載的中藥片劑也反映了這一現(xiàn)象,，片劑處方中常需加入50%左右的輔料進行制粒,，以改善中藥浸膏粉體壓片性能，導(dǎo)致片劑載藥量降低,、患者單次服用量增加（50%的品種單次服用量不少于5片,，80%的品種單次服用量不少于4片）。而與化藥相比,，中藥粉體具有易吸濕結(jié)塊等獨特性質(zhì),，服藥量較大，無法通過化藥常用的直壓輔料解決直壓難題,；同時,，現(xiàn)有設(shè)備與技術(shù)開發(fā)均集中在化藥，成本很高,。因此,，亟需制備可直壓的高性能中藥制劑粉體以滿足直壓要求,，促進中藥片劑的連續(xù)化、智能化生產(chǎn),。
中國粉體網(wǎng)：粒子設(shè)計主要包括哪些手段,？在中藥粉體領(lǐng)域中有哪些應(yīng)用？
李副教授：粒子設(shè)計是指在不改變物質(zhì)基礎(chǔ)的前提下,，根據(jù)組方藥物粉體性質(zhì)的差異,，通過控制物料的加入順序、制備工藝,、工藝過程參數(shù),，在微觀層面對組方粉體進行精密的分散與重組，構(gòu)建分散均勻,、性質(zhì)穩(wěn)定,、具有特定結(jié)構(gòu)與功能的重組粒子，即復(fù)合粒子,。結(jié)構(gòu)設(shè)計包括粒子立體結(jié)構(gòu),，如多孔結(jié)構(gòu)、核殼結(jié)構(gòu)等,，和分子結(jié)構(gòu)如晶型,、晶癖等。中藥粉體改性是在質(zhì)量源于設(shè)計理念的指導(dǎo)下,，基于粒子設(shè)計原理,，在粒子水平進行結(jié)構(gòu)設(shè)計，以達到改善中藥粉體功能性質(zhì)的目的,，如改善中藥粉體的分散均勻性,、潤濕性、流動性,、壓縮性,、溶出速度和崩解時限等。目前超微粉碎技術(shù),、干法包衣工藝,、濕法包衣工藝均已成功應(yīng)用到中藥粉體改性中，用于改善中藥粉體的流動性,、壓縮性,、潤濕性、吸濕行為,、崩解行為等,。球形結(jié)晶技術(shù)、聚晶技術(shù),、共結(jié)晶技術(shù)等多用于改善單一成分的化藥或輔料粉體的相關(guān)性質(zhì),，不適合成分復(fù)雜的中藥粉體的改性,，但可借鑒這些技術(shù)用于中藥單體物質(zhì)的粉體性質(zhì)的改善。
簡而言之,，粒子設(shè)計理論是在宏觀層面將輔料和工藝相統(tǒng)一,，形成相對系統(tǒng)和科學(xué)的解決方案，提升工業(yè)生產(chǎn)效率,、降低生產(chǎn)成本,，促進智能化生產(chǎn)，最終滿足臨床需求,。中藥粉體具有獨特性質(zhì),，應(yīng)結(jié)合粉體與改性劑性質(zhì)及各技術(shù)特點選擇合適的改性技術(shù)和改性劑進行組合。聚晶,、共晶,、球形結(jié)晶技術(shù)僅適用于單體物質(zhì)，改變其結(jié)晶度,，改善單體物質(zhì)的溶解,、壓縮、流動等性質(zhì),，可嘗試應(yīng)用于中藥單體的粉體改性。
目前的報道大多集中在實驗室規(guī)模的基礎(chǔ)理論研究,，缺乏應(yīng)用性研究的探索,，隨著基礎(chǔ)理論研究的進一步深入和完善，可嘗試并推動基于粒子設(shè)計理論的中藥粉體改性技術(shù)向中試和大規(guī)模生產(chǎn)的方向延伸,，促進基礎(chǔ)研究的應(yīng)用與落地,。同時，應(yīng)關(guān)注實驗室研究到中試與放大生產(chǎn)過程中質(zhì)量與熱量的傳遞,。此外，粒子設(shè)計過程中,，應(yīng)進一步加強粒子結(jié)構(gòu)的定量表征,，為粉體改性過程中粒子結(jié)構(gòu)的精準調(diào)控奠定一定的理論基礎(chǔ)。
中國粉體網(wǎng)：影響中藥粉體直壓性能的粉體學(xué)性質(zhì)主要有什么,？關(guān)鍵物性參數(shù)有哪些,？
李副教授：目前影響中藥粉體直壓性能的粉體學(xué)性質(zhì)主要有物料的流動性和壓縮性等。大家關(guān)注比較多的是休止角,、流速,、硬度、抗張強度等,，其實中藥浸膏粉的結(jié)塊性,、流動穩(wěn)定性指數(shù),、內(nèi)聚性、硬度,、彈性等也需要關(guān)注一下,，有利于全面了解物料的直壓性能。
中國粉體網(wǎng)：非常感謝李教授接受我們的采訪,！
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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