中國粉體網(wǎng)訊  在藥劑學(xué)領(lǐng)域，一般將納米粒的尺寸界定在1～1000 nm，粒徑大小則是衡量納米制劑質(zhì)量的重要指標(biāo),，直接影響藥物的載藥量,、穩(wěn)定性及體內(nèi)分布與靶向性等,。因此,，納米制劑制備的關(guān)鍵是控制粒徑的大小并獲得較窄且均勻的粒徑分布,。但影響粒徑及其分布的因素很多,，如處方配比,、附加劑、介質(zhì)pH值等,，采用的制備工藝和分散設(shè)備也是關(guān)鍵因素,。

高壓勻質(zhì)設(shè)備一直作為制備精細(xì)微粒及乳化產(chǎn)品的有效工具，有別于超聲波,、碾磨和高速剪切等以往的處理方法而具有更優(yōu)異的特性,。市售高壓勻質(zhì)機(jī)大體分為2類：柱塞型：Niro-soavi（Niro-soavi,，Parma，Italy）,、Avestin（Avestin,，Ottawa，Canada）等,；微射流：Microfluidizer（Microfluidics,，Newton，USA）,。

柱塞型高壓勻質(zhì)機(jī)由高壓泵和勻質(zhì)閥組成,，高壓泵向原料提供所需壓力，勻質(zhì)閥調(diào)節(jié)縫隙大小,。失壓的物料從限流縫隙中以極高流速噴出撞在碰撞環(huán)上,，產(chǎn)生空穴、撞擊,、剪切3種效應(yīng),。微射流勻質(zhì)機(jī)由固定形狀的交互容腔和增壓器組成，在交互容腔內(nèi)使物料達(dá)到所需壓力,，流體在分流區(qū)為2股,，通過微型管道達(dá)到高速，在沖擊區(qū)碰撞,，產(chǎn)生空化作用和強(qiáng)剪切力使粒徑減小,。

圖1：用于藥物輸送的微射流技術(shù)的基本原理。(a) 說明通道內(nèi)兩種主要流動(dòng)模式的示意圖：湍流（左）和層流（右）,，(b) 微射流裝置的三種基本幾何形狀示意圖,。T型連接（左）、Y型連接（中）和同軸流動(dòng)（右）,。

高壓勻質(zhì)技術(shù)在納米懸浮液,、納米乳、亞微乳,、納米粒,、脂質(zhì)體等多個(gè)領(lǐng)域都有應(yīng)用。以納米懸浮液為例,，高壓勻質(zhì)技術(shù)制得的納米懸浮液,，可增加藥物溶解度，提高生物利用度,，防止敏感性藥物降解,。Kassem MA等通過高壓勻質(zhì)機(jī)制得難溶性糖皮質(zhì)激素類藥物（氫化可的松、強(qiáng)的松、地塞米松）并比較了藥物的溶解性及晶型,。結(jié)果發(fā)現(xiàn),，高壓勻質(zhì)機(jī)制得的難溶性藥物，生物利用度顯著提高,，藥物在眼部的吸收加快,、穩(wěn)定性增強(qiáng)。在納米制劑方面,，Kocbek等人用高壓勻質(zhì)技術(shù)顯著地提高了BCSⅡ類藥物布洛芬的溶解度和溶出度,。Hecq等報(bào)道了高壓勻質(zhì)技術(shù)制備硝苯地平納米制劑的溶解效果，60 min 時(shí)95%的藥物被溶解,，而相對(duì)應(yīng)的普通制劑只溶解5%,。

高壓勻質(zhì)技術(shù)是納米制劑工業(yè)化可采用的最有前途的工藝方法之一，具有廣泛應(yīng)用前景,。作為始終深耕納米技術(shù)應(yīng)用領(lǐng)域的迦藍(lán)海納米技術(shù)集團(tuán),，已運(yùn)用微射流高壓勻質(zhì)技術(shù)制備了多種類型的納米混懸液，并已申請(qǐng)相關(guān)發(fā)明專利,。

參考文獻(xiàn)：

[1] 平其能. "納米藥物制劑的現(xiàn)在和將來." 中國藥師 5.7(2002):3.

[2] Date, A. A. , and  V. B. Patravale . "Current strategies for engineering drug nanoparticles." Current Opinion in Colloid & Interface Science 9.3-4(2004):222-235.

[3] Kocbek, P. ,  S. Baumgartner , and  J. Kristl . "Preparation and evaluation of nanosuspensions for enhancing the dissolution of poorly soluble drugs." Int J Pharm 312.1-2(2006):179-186.

[4] Kassem, M. A., Rahman, A. A., Ghorab, M. M., Ahmed, M. B., & Khalil, R. M. (2007). Nanosuspension as an ophthalmic delivery system for certain glucocorticoid drugs. International journal of pharmaceutics, 340(1-2), 126-133.

[5] Hecq, J., Deleers, M., Fanara, D., Vranckx, H., & Amighi, K. (2005). Preparation and characterization of nanocrystals for solubility and dissolution rate enhancement of nifedipine. International journal of pharmaceutics, 299(1-2), 167-177.

（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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