中國粉體網(wǎng)訊 1月15日,，上�,！G葉制藥集團宣布，其自主研發(fā)的新藥Rykindo®（利培酮緩釋微球注射制劑,，產(chǎn)品編號LY03004）正式獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的上市批準,，用于治療精神分裂癥成人患者、以及作為單藥或作為鋰鹽或丙戊酸鹽的輔助療法用于雙相障礙I型成人患者的維持治療,。
（圖片來源：綠葉制藥官網(wǎng)）
Rykindo®基于綠葉制藥的微球?qū)＠夹g(shù)平臺自主研發(fā),，該產(chǎn)品每兩周經(jīng)由肌肉注射一次,，通過微球制劑以長效,、緩釋的方式遞送有效成分利培酮發(fā)揮作用。Rykindo®是首個由中國藥企自主研發(fā)并在美國獲批上市的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（以下簡稱CNS）治療領(lǐng)域的新藥,，也是首個根據(jù)聯(lián)邦食品,、藥品和化妝品法案第505 (b) (2)條款獲得FDA批準上市的由中國大陸制藥公司開發(fā)的復(fù)雜制劑產(chǎn)品,。
查閱CFDA審評中心數(shù)據(jù)信息可知，在2011年山東綠葉制藥就以2類新藥的分類申報該產(chǎn)品,。并且在兩年后就獲得了美國和中國食品藥品監(jiān)督局的臨床許可,。綠葉制藥于2019年5月向美國FDA遞交了上市申請，期間曾收到FDA關(guān)于該產(chǎn)品的完全回復(fù)信（CRL）,，信中FDA要求綠葉提供更多信息并解決原料藥生產(chǎn)場地檢查問題,，注射用利培酮微球的美國獲批上市時間會有所推遲。
2021年1月,，利培酮緩釋微球作為2類新藥在中國獲批上市,，商品名為瑞欣妥，用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀,，可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀,。它是中國首個自主創(chuàng)新微球制劑，也是中國首個自主研發(fā)的第二代抗精神病長效制劑,。
微球制劑作為新型高端制劑的代表之一,，針對臨床需求設(shè)計釋放速度和周期，可持續(xù)釋放藥物一周至數(shù)月,，并達到平穩(wěn)釋放藥物,，提高療效，降低副作用的目的,。微球制劑的研發(fā),、生產(chǎn)難度大、技術(shù)壁壘高,。
理想的緩釋微球制劑的性質(zhì)由活性物質(zhì),、乳化技術(shù)以及聚合物材料三者共同決定。微球的制備關(guān)鍵在于不僅要保持藥物原有的活性,，還需要藥物包封率高,、微球粒徑均一、制備工藝重復(fù)性好,。因此在制備微球時,，不僅要非常了解藥物自身的理化性質(zhì)，還要非常熟悉常用輔料的性質(zhì)及乳化工藝技術(shù),。
微球的制備方法很多,，常用的有乳化—溶劑揮發(fā)法、噴霧干燥法,、相分離法,、超臨界流體沉積法和熱熔擠出研磨法等，可根據(jù)藥物的性質(zhì),、制備微球的目的選擇合適的方法,。
Rykindo®獲批意味著我國新藥在該領(lǐng)域出海實現(xiàn)“零”的突破,。這一歷史性突破表明國際上開始認可中國在CNS治療領(lǐng)域的新藥研發(fā)能力，這不僅是綠葉制藥“全球化戰(zhàn)略”的又一重大成果,，也是整個中國醫(yī)藥行業(yè)國際化的重要里程碑,。
參考來源：
中國粉體網(wǎng)、綠葉制藥官網(wǎng),、醫(yī)藥魔方Info微信號等
張愛心.注射用利培酮緩釋微球的研究
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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