中國(guó)粉體網(wǎng)訊  羥丙甲纖維素(HPMC)是屬于非離子型纖維素混合醚中的一個(gè)品種,，是一種半合成的,、不活躍的黏彈性聚合物,。由于它無(wú)毒并擁有良好的機(jī)械性能,，在醫(yī)藥行業(yè)應(yīng)用廣泛,。HPMC主要用作包衣材料膜材,、緩釋制劑的控速聚合物材料、穩(wěn)定劑,、助懸劑,、片劑黏合劑、増黏劑以及人工淚液組成材料等,。HPMC是研究最多,、最典型的凝膠材料，并已有不同規(guī)格的商品上市,。

藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分,，會(huì)影響藥物制劑的成型以及藥物的溶解、釋放和吸收,。藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分,，會(huì)影響藥物制劑的成型以及藥物的溶解,、釋放和吸收。藥用輔料的質(zhì)量水平也會(huì)直接影響制劑的性質(zhì),，對(duì)仿制藥和原研藥之間的一致性產(chǎn)生影響,。對(duì)不同來(lái)源的HPMC產(chǎn)品進(jìn)行系統(tǒng)研究，可以為處方篩選及HPMC性能的改善提供依據(jù),。

（1）粒徑及粒度分布

利用激光粒度分析儀可測(cè)定不同HPMC產(chǎn)品的粒徑及粒度分布,。粒徑大小及分布寬度的差異會(huì)對(duì)輔料的質(zhì)量造成差異：隨著粒徑的減小，堆密度,、振實(shí)密度逐漸增大,。

（2）接觸角

靜態(tài)液滴法是測(cè)定固體表面接觸角的常用方法之一，具有操作簡(jiǎn)便,、直觀準(zhǔn)確的特點(diǎn),。利用觸角測(cè)定儀檢測(cè)圖像分析軟件分析處理，計(jì)算不同來(lái)源的HPMC產(chǎn)品的接觸角,。接觸角的差異會(huì)影響水分子進(jìn)入HPMC的速率以及HPMC的膨脹程度,，進(jìn)一步影響骨架片凝膠層的形成速度，最終對(duì)藥物釋放產(chǎn)生影響,。

（3）休止角,、粉體密度和壓縮性

粒子的大小、密度等性質(zhì)對(duì)粉體的流動(dòng)性都有影響,，同時(shí)顆粒間的內(nèi)摩擦力和范德華力等關(guān)系復(fù)雜,，單一的物性參數(shù)無(wú)法表達(dá)粉體的流動(dòng)性。粉體粒子間的動(dòng)態(tài)摩擦系數(shù)大小可以通過(guò)休止角來(lái)反映,，摩擦系數(shù)隨著休止角的增加而增大,，粉體的流動(dòng)性自然也就越差。

（4）吸濕性

粉體的吸濕性是指固體表面吸附水分的現(xiàn)象,。各HPMC產(chǎn)品的吸濕能力存在差異,。一般來(lái)說(shuō)，粒徑越小,，比表面積越大,，吸濕性越強(qiáng)。粒徑的差異使輔料質(zhì)量產(chǎn)生差異,，這對(duì)一致性評(píng)價(jià)產(chǎn)生不利的影響,。

（5）熱分析

用熱分析方法可研究溫度變化可能引起的HPMC 相變或分解等熱力學(xué)性質(zhì)，熱重分析（TGA）可得出分解氣化等化學(xué)信息,；差示掃描量熱法（DSC）可以給出發(fā)生相變或分解等與熱或能量有關(guān)的信息,。

（6）HPMC骨架片溶蝕性、吸水性和膨脹性的比較

HPMC骨架片與水溶液接觸后,，首先發(fā)生吸水作用,。片劑表面被潤(rùn)濕,，水分子通過(guò)毛細(xì)管通道進(jìn)入片劑內(nèi)部形成水凝膠層，之后凝膠層繼續(xù)吸水,，骨架溶脹,，使凝膠層增厚，同時(shí)水分向片芯繼續(xù)滲透至骨架完全溶蝕,。一般情況下,，不同來(lái)源HPMC制備的骨架片的膨脹速率和溶蝕速率都存在差異。

HPMC應(yīng)用到片劑時(shí),，其粒度分布可能會(huì)對(duì)主藥的釋放以及制劑的制備工藝產(chǎn)生影響。了解藥用輔料的功能性指標(biāo),，可以便捷地篩選制劑處方,，有利于提高制劑的質(zhì)量。2022年12月1-2日,，中國(guó)粉體網(wǎng)將在江蘇泰州碧桂園鳳凰酒店舉辦“第四屆全國(guó)醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”,，屆時(shí)將邀請(qǐng)來(lái)自沈陽(yáng)藥科大學(xué)的潘衛(wèi)三教授作《羥丙甲纖維素功能性相關(guān)指標(biāo)的評(píng)價(jià)與功能應(yīng)用的相關(guān)性分析》報(bào)告，本報(bào)告以《中國(guó)藥典》（2020年版）為指導(dǎo),，對(duì)進(jìn)口A廠,、國(guó)產(chǎn)S廠、國(guó)產(chǎn)T廠的3批2208型羥丙甲纖維素的功能性相關(guān)指標(biāo)進(jìn)行了表征并通過(guò)主成分分析進(jìn)行了綜合評(píng)價(jià),。結(jié)果如下：不同廠家的羥丙甲纖維素黏度和多分散系數(shù)D未見(jiàn)顯著性差異(p>0.05),，而d50、d90,、松密度ρb,、振實(shí)密度ρbt、卡爾指數(shù)等均存在顯著性差異(*p<0.05),。同一廠家不同批次的產(chǎn)品各功能性相關(guān)指標(biāo)均存在批間差異,。進(jìn)口a廠羥丙甲纖維素粒徑的批間差異最大，其他指標(biāo)的批間差異均小于國(guó)產(chǎn)廠家,。通過(guò)主成分分析提取出方差貢獻(xiàn)率達(dá)89.44%的3個(gè)主成分,。再通過(guò)構(gòu)建綜合評(píng)價(jià)模型，得到9批羥丙甲纖維素的綜合得分排序s廠>A廠>T廠,。

報(bào)告人介紹

潘衛(wèi)三,，現(xiàn)任沈陽(yáng)藥科大學(xué)二級(jí)教授,、中國(guó)藥學(xué)會(huì)藥劑專(zhuān)業(yè)委員會(huì)委員、創(chuàng)新藥物與高效節(jié)能降耗制藥設(shè)備國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室首席科學(xué)家,、《中國(guó)藥劑學(xué)雜志》(網(wǎng)絡(luò)版)主編,、《中國(guó)新藥雜志》副主編、長(zhǎng)效與靶向制劑國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室學(xué)術(shù)委員會(huì)副主任,、國(guó)務(wù)院政府特殊津貼專(zhuān)家,、國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局藥品評(píng)審專(zhuān)家、國(guó)際控釋協(xié)會(huì)(CRS)中國(guó)分會(huì)第三屆主席,、《藥學(xué)學(xué)報(bào)》,、《中國(guó)醫(yī)工業(yè)雜志》、《國(guó)際藥學(xué)雜志》編委,、遼寧省藥學(xué)會(huì)劑專(zhuān)業(yè)委員主任委員,、遼寧省教學(xué)名師等。

主要研究方向包括：藥物新劑型的研究,；靜電紡絲新技術(shù),、3D打印新技術(shù)等在藥劑學(xué)中的應(yīng)用；抗腫瘤給藥系統(tǒng)與眼用給藥系統(tǒng)的研究等,。

作為課題負(fù)責(zé)人主持完成或正在進(jìn)行的國(guó)家和省級(jí)科研項(xiàng)目近50項(xiàng),。發(fā)表學(xué)術(shù)論文近400篇，其中SCI收載150余篇,。

主編《藥劑學(xué)》,、《工業(yè)藥劑學(xué)》、《新藥制劑技術(shù)》等與藥學(xué)相關(guān)著作十余部,。

資料來(lái)源：

明圓.粉末直壓技術(shù)制備曲美他嗪片劑的研究

羅碧青, 蔡良平等.過(guò)程能力指數(shù)在粉末直壓工藝研究中的應(yīng)用

劉春平,，全向陽(yáng)等.粉末直接壓片法概述及其應(yīng)用思考

（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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