中國粉體網(wǎng)訊 我們都知道,,二氧化硅作為一種重要的化學(xué)原料,應(yīng)用范圍非常的廣,,說我們的衣食住行都離不開它也好不夸張,,比如你家里的零食(抗結(jié)添加劑)、住的房子(瓷磚、乳膠漆),、車(橡膠輪胎)里都有二氧化硅的身影,,甚至你每天都用的牙膏里面都有它的存在(白炭黑,二氧化硅的一種),,目前為止,,二氧化硅已經(jīng)廣泛應(yīng)用于橡膠、塑料,、涂料,、建材、航空航天,、電子,、造紙、陶瓷,、醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域,。
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在醫(yī)藥中,二氧化硅是作為輔料而存在的,,輔料二氧化硅結(jié)構(gòu)式mSiO2·nH2O,是一種流動性好,、純度高,、無污染的白色粉末,具有粒徑小,,比表面積大,、孔隙多等特點,同時表面分布的硅羥基使其有良好的吸附性能,。添加藥用輔料二氧化硅可有效提高藥物制劑尤其是片劑的質(zhì)量和藥品性能,,大幅提高了藥品的市場競爭力,其在藥物制劑中的應(yīng)用已受到越來越多的關(guān)注,。
今天我們就來了解一下二氧化硅在醫(yī)藥中的應(yīng)用,。
在藥物制劑傳統(tǒng)領(lǐng)域的應(yīng)用
1、用于潤滑劑
如:選用羥丙甲基纖維素(HPMC),、硬脂酸,、藥用輔料二氧化硅作為薄膜包衣材料制備了布洛芬緩釋膠囊丸芯,正交實驗獲得最佳薄膜包衣處方為:0.2%硬脂酸為增塑劑,,3%HPMC為水性成膜材料,,2%藥用輔料二氧化硅為潤滑劑,包衣物料溫度為60℃,。該布洛芬緩釋膠囊符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)且能防止微丸粘連,,并與原研藥的體外釋放相一致。
2、用于助流劑
藥用二氧化硅作為輔料既可以獲得良好的助流效果,,同時自身穩(wěn)定性良好,。常建暉等人研發(fā)了一種藥物組合物安兒寧含片,以甘露醇,、預(yù)膠化淀粉作填充劑,,三氯蔗糖和薄荷腦無水乙醇溶液作矯味劑,藥用輔料二氧化硅作助流劑,,硬脂酸鎂作潤滑劑,,制備的片劑成型較好,口感良好,。與安兒寧顆粒傳統(tǒng)用藥方式相比具備吸收快,、藥效好等優(yōu)勢。
3,、用于抗粘附劑
藥用二氧化硅應(yīng)用于凝膠貼膏時,,凝膠貼膏可具備載藥量大、透皮效果好,、皮膚相容性好和無刺激性等優(yōu)點,,該劑型被公認為是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)發(fā)展的新方向,成為極具潛力的新型制劑,。
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4,、用于吸附劑
如王文寶等人研究了液固壓縮技術(shù)在斑蝥素固體制劑中的應(yīng)用。液體賦形劑為丙二醇,,載體材料為微晶纖維素,,吸附材料為藥用輔料二氧化硅,結(jié)果顯示斑蝥素液固壓縮片質(zhì)量符合藥典標(biāo)準(zhǔn),,體外溶出速率大大提升,,120min時溶出度近100%,解決了其傳統(tǒng)藥物生物利用度低的難題,。
5,、用于抗靜電劑
藥用輔料二氧化硅表面存在大量親水基團,在粉末涂層表面吸收空氣中的水分形成親電膜或依靠質(zhì)子傳遞降低表面電阻,,從而發(fā)揮抗靜電效果,。
在藥物制劑新領(lǐng)域的應(yīng)用
1、用于晶型穩(wěn)定促進劑
如研究發(fā)現(xiàn),,經(jīng)藥用輔料二氧化硅等非晶態(tài)輔料作用后的硫酸氫氯吡格雷原料藥擁有更佳的晶型穩(wěn)定性和藥物相容性,。
2、用于助磨劑
藥用二氧化硅作為助磨劑,,可促使原料藥粉碎細化,,為水分快速滲透提供了高孔隙率結(jié)構(gòu)的共研物,。
3、用于結(jié)腸靶向制劑
近年來研究表明結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)具有劑量小,、療效高,、副作用低、服用方便等優(yōu)勢,,該制劑可使藥物經(jīng)胃腸道時不被破壞失活,,在到達人體回盲部位后立即崩解釋放,繼而發(fā)揮治療效果,。藥用輔料二氧化硅作為一種新型藥用輔料開始應(yīng)用于該藥物制劑中,。
4、用于緩釋制劑
如張宏梅等人以釋放度和休止角為指標(biāo),,選擇適宜的HPMC,、MCC、乳糖,、十二烷基硫酸鈉,、藥用輔料二氧化硅和硬脂酸鎂用量,篩選了洛伐他汀緩釋片的處方,。藥用輔料二氧化硅用量為0.2%時,,該藥物較之傳統(tǒng)片劑、膠囊等劑型具有釋放藥物緩慢,、可在體內(nèi)維持較長時間的血藥濃度等優(yōu)勢,,為合理利用洛伐他汀的生物利用度提供了理論依據(jù)。
5,、其他領(lǐng)域
目前醫(yī)藥領(lǐng)域也出現(xiàn)了藥用輔料二氧化硅改性產(chǎn)品,包括自身結(jié)構(gòu)改性和共混改性兩大類,。若將藥用輔料二氧化硅制備成介孔二氧化硅納米粒,,則能擁有量身定做的孔隙結(jié)構(gòu)及超高的表面活性,可作為有效的治療劑藥物傳遞載體,,在藥品包裝,、運輸過程中具有明顯優(yōu)勢。
此外,,因納米二氧化硅的強吸附性,、親水性、生物相容性以及表面多羥基等特點,,將其作為載體,,通過改性的方法,可以制備出性能優(yōu)良的生物傳感器以及生物標(biāo)記,、檢測材料,。
介孔二氧化硅納米粒子(圖片來源于網(wǎng)絡(luò))
結(jié)束語
二氧化硅雖然在醫(yī)學(xué)上有所應(yīng)用,但很多技術(shù)尚不成熟,很多方向上的研究進展并不順利,,如介孔二氧化硅納米粒子在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的研究大都集中于細胞試驗階段,,相關(guān)的動物試驗比較少,更是沒有涉及到臨床實驗,。希望有一天二氧化硅在醫(yī)學(xué)上的研究能夠更多的被臨床應(yīng)用,,進一步促進我國醫(yī)療行業(yè)的發(fā)展。
參考資料:
[1]門靖等.藥用輔料二氧化硅在醫(yī)藥制劑中的應(yīng)用研究進展.有機硅材料
[2]苗思佳等.介孔二氧化硅納米粒子在醫(yī)學(xué)應(yīng)用中的研究綜述.醫(yī)藥化工
[3]粉體網(wǎng)
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